GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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WZ8040是新型的,突变选择性的,不可逆EGFRT790M抑制剂, 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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哌嗪衍生物家族的antihistamine(抗组胺药) 和anticholinergic(抗胆碱药)。
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Docetaxel, 是taxol类似物, 通过结合到稳定的微管抑制微管解聚。
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AT7867 是有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM 和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
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Amuvatinib (MP-470)是有效的,多靶点c-Kit, PDGFα和Flt3抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM 和 81 nM。Phase 2。
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AR-42是HDAC抑制剂,IC50为30 nM。
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Masitinib (AB1010) 是新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM 和540 nM/800 nM, 微弱抑制ABL 和c-Fms。Phase 2/3。
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Ascomycin (FK520), FK-506的一种类似物, 是中性的大环内酯类 immunosuppressant, 能够防止器官移植后的排斥反应,CAS#104987-12-4。
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Alisertib (MLN8237) 是选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高200倍以上。Phase 3。
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